【论文摘要】本文详细介绍了西药阿莫西林的理化特性、药理作用机制以及临床方面的应用。重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用表现以及应用中的注意事项。希望本文的研究能够对阿莫西林在临床上的实际应用提供指导，同时对于相关领域的理论研究也能起到抛砖引玉的作用。
1阿莫西林的理化特性
阿莫西林(Amoxicillin，AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构在AMP的侧链苯环上多一个羟基，两者性质类似。AMO为白色或类白色结晶性粉末，味微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋度为+2900～ +3100。
2阿莫西林的药理作用机制
AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。
3阿莫西林的临床应用
3.1抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍，另外，体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，本品对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强。这可能因为：它穿透细胞壁的能力较强：它作用于细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。
3.2吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74-94%)和在组织体液中的浓度高，使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。在人医临床上，口服本品0.5g的高峰血清浓度于1小时达到，为10.0μg/ml，约为口服同剂量氨芐的2.5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g本品后5分钟的血清浓度为42.6μg/ml，5小时后为1μg/ml，消除半衰期为1.08小时。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时，阿莫西林可进入脑脊液，浓度为血清浓度浓度的10％～60%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为17%，服药后6小时内尿中排出量为给药量的45%～68%;部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。
3.3临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨芐青霉素。无并发症的淋病，经过本品单次口服3g的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。
3.4阿莫西林与其他一些药物的联合应用
3.4.1阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林3g与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达27μg/ml、5.5μg/ml和3.1μg/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。经单用红霉素治疗失败的患者，应用阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。
3.4.2阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑20mg与阿莫西林500mg合用，57例患者细菌清除率为82.5%。刘氏报道，经胃镜证实胃溃疡病85例，两药合用2周，停药4周后复查，治愈率达85%，副反应轻微。
3.4.3阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡研究发现，幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。Hentschel等在使用雷尼替丁的基础上使用阿莫西林效果很好。共2页: 1 [2]下一页 |
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